XAV-939

	产品编号	CFN60028
	CAS编号	284028-89-3
	分子式 = 分子量	C₁₄H₁₁F₃N₂OS = 312.31
	产品纯度	>=98%
	物理属性	Powder
	化合物类型	Alkaloids
	植物来源
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产品名称	产品编号	CAS编号	包装	QQ客服
XAV-939	CFN60028	284028-89-3	1mg	QQ客服：3004468087
XAV-939	CFN60028	284028-89-3	5mg	QQ客服：3004468087
XAV-939	CFN60028	284028-89-3	10mg	QQ客服：3004468087
XAV-939	CFN60028	284028-89-3	20mg	QQ客服：3004468087

存储与注意事项

1. 在您收到产品后请检查产品。如无问题，请将产品存入冰霜并且样品瓶保持密封，产品可以存放长达24个月（2-8摄氏度）。

2. 只要有可能，产品溶解后，您应该在同一天应用于您的实验。但是，如果您需要提前做预实验，或者需要全部溶解，我们建议您将溶液以等分试样的形式存放在-20℃的密封小瓶中。通常，这些可用于长达两周。使用前，打开样品瓶前，我们建议您将产品平衡至室温至少1小时。

3. 需要更多关于溶解度，使用和处理的建议？请发送电子邮件至：service@chemfaces.com

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ChemFaces的产品在许多优秀和顶级科学期刊中被引用

Cell. 2018 Jan 11;172(1-2):249-261.e12.
doi: 10.1016/j.cell.2017.12.019.
IF=36.216(2019)

PMID: 29328914

Cell Metab. 2020 Mar 3;31(3):534-548.e5.
doi: 10.1016/j.cmet.2020.01.002.
IF=22.415(2019)

PMID: 32004475

Mol Cell. 2017 Nov 16;68(4):673-685.e6.
doi: 10.1016/j.molcel.2017.10.022.
IF=14.548(2019)

PMID: 29149595

ACS Nano. 2018 Apr 24;12(4): 3385-3396.
doi: 10.1021/acsnano.7b08969.
IF=13.903(2019)

PMID: 29553709

Nature Plants. 2016 Dec 22;3: 16206.
doi: 10.1038/nplants.2016.205.
IF=13.297(2019)

PMID: 28005066

Sci Adv. 2018 Oct 24;4(10): eaat6994.
doi: 10.1126/sciadv.aat6994.
IF=12.804(2019)

PMID: 30417089

National Chung Hsing University (Taiwan)

Universitas islam negeri Jakarta (Indonesia)

Massachusetts General Hospital (USA)

Georgia Institute of Technology (USA)

Hamdard University (India)

Universiti Kebangsaan Malaysia (Malaysia)

University of Beira Interior (Portugal)

Biotech R&D Institute (USA)

Universidade Federal de Goias (UFG) (Brazil)

University of Pretoria (South Africa)

University of Hertfordshire (United Kingdom)

Instituto Politécnico de Bragan?a (Portugal)

Florida International University (USA)

University of Ioannina (Greece)

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Description:

XAV-939 (NVP-XAV939) selectively inhibits Wnt/β-catenin-mediated transcription through tankyrase1/2 inhibition with IC50 of 11 nM/4 nM in cell-free assays, regulates axin levels and does not affect CRE, NF-κB or TGF-β.

Targets:

Wnt/β-catenin

In vitro:

Nature,2009 Oct 1;461(7264):614-20.

Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling.[Pubmed: 19759537]

The stability of the Wnt pathway transcription factor beta-catenin is tightly regulated by the multi-subunit destruction complex. Deregulated Wnt pathway activity has been implicated in many cancers, making this pathway an attractive target for anticancer therapies. However, the development of targeted Wnt pathway inhibitors has been hampered by the limited number of pathway components that are amenable to small molecule inhibition.
METHODS AND RESULTS:
Here, we used a chemical genetic screen to identify a small molecule, XAV939, which selectively inhibits beta-catenin-mediated transcription. XAV939 stimulates beta-catenin degradation by stabilizing axin, the concentration-limiting component of the destruction complex. Using a quantitative chemical proteomic approach, we discovered that XAV939 stabilizes axin by inhibiting the poly-ADP-ribosylating enzymes tankyrase 1 and tankyrase 2. Both tankyrase isoforms interact with a highly conserved domain of axin and stimulate its degradation through the ubiquitin-proteasome pathway.
CONCLUSIONS:
Thus, our study provides new mechanistic insights into the regulation of axin protein homeostasis and presents new avenues for targeted Wnt pathway therapies.

产品名称	产品编号	CAS编号	分子式 = 分子量	位单	联系QQ
艾希勒螺内酯; Eichlerialactone	CFN98092	2202-01-9	C₂₇H₄₂O₄ = 430.6	5mg	QQ客服：3004468520
柘树咕吨酮L; Cudraxanthone L	CFN99422	135541-40-1	C₂₃H₂₄O₆ = 396.4	5mg	QQ客服：3004468087
瑞格非尼; Regorafenib (BAY 73-4506)	CFN60043	755037-03-7	C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃ = 482.82	5mg	QQ客服：3004468091
17α-雌二醇; 17alpha-Estradiol	CFN96786	57-91-0	C₁₈H₂₄O₂ = 272.38	5mg	QQ客服：3004468088

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	1 mg	5 mg	10 mg	20 mg	25 mg
1 mM	3.2019 mL	16.0097 mL	32.0195 mL	64.0389 mL	80.0487 mL
5 mM	0.6404 mL	3.2019 mL	6.4039 mL	12.8078 mL	16.0097 mL
10 mM	0.3202 mL	1.601 mL	3.2019 mL	6.4039 mL	8.0049 mL
50 mM	0.064 mL	0.3202 mL	0.6404 mL	1.2808 mL	1.601 mL
100 mM	0.032 mL	0.1601 mL	0.3202 mL	0.6404 mL	0.8005 mL